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뇌하수체 전엽(앞엽)에서 분비되는 호르몬으로 우선 성장호르몬이 있다. 유전자 발현을 증가시켜 뼈와 근육, 다른 장기의 성장과 발육을 자극시킨다.

특히 금식중에 지방을 분해시키고 단백질은 더 분해되도록 작용한다. 성장호르몬의 분비저하는 성인이후에 몸의 비율은 정상이나 키가 작은 왜소증(뇌하수체성 난장이)의 발병가능성이 높고 뼈 성장이 완료되기 이전에 성장호르몬의 과도한 분비는 뼈 성장이 비정상적으로 과도하게 일어나는 거인증이 유발되기도 한다.

성장이후 성장호르몬의 과다분비는 뼈의 직경이 계속 증가하게 되고 얼굴과 손이 비정상적으로 커지는 말단비대증이 유발되기도 한다. 성장호르몬의 분비는 시상하부에서 분비되는 두 호르몬에 의해 조절되고 성장호르몬분비호르몬은 성장호르몬 분비를 자극시키고 성장호르몬억제호르몬은 성장호르몬 분비를 억제한다.

대부분의 사람들은 성장호르몬 분비주기를 지니고 있으며 하루 24시간 중 수면 중에 최고로 분비되며 공복이나 금식중에 또는 운동중에 분비량이 증가한다. 어린이가 어른보다 호르몬 농도가 높은 경향이 있고 기타 유전적인 요인, 영양상태, 성호르몬 등이 성장에 영향을 주기도 한다.

갑상선자극호르몬은 갑상선 세포에 있는 막고정 수용체와 결합하여 갑상선호르몬의 분비를 자극시키고 부신겉질(피질)자극호르몬은 부신겉질을 자극하여 코르티솔의 분비를 자극하여 증가시키며 부신겉질(피질)이 퇴화하는 것을 막는 역할을 한다.

부신피질자극호르몬은 피부에 있는 멜라닌세포와 결합하여 피부의 색소침착을 증가시키고 과다 분비시 피부가 검게 변하기도 한다. 생식샘자극호르몬의 경우 생식샘(고환, 난소)세포에 있는 수용체와 결합하여 생식샘의 성장과 기능을 조절한다.

황체형성호르몬은 여성의 경우 배란을 유도하고 난소에 성호르몬인 에스트로겐과 프로게스테론의 분비를 촉진한다. 남성의 경우 황체형성호르몬은 고환 사이질세포를 자극하여 성호르몬인 테스토스테론의 분비를 촉진시킨다.

난포자극호르몬은 난소의 난포발생과 고환의 정자세포 발생을 자극시킨다. 젖분비호르몬(유즙분비호르몬)은 유방세포에 있는 수용체와 결합하여 임신기간동안 젖샘의 발생을 촉진시키며 수유기동안 젖분비를 자극시키기도 한다.